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Nombre comercial

MASTITE CLÍNICA VL

Categoría de producto

A-1 PRODUCTOS FARMACOLÓGICOS VETERINARIOS

Tipo de producto farmacológico

Medicamento

Clasificación

Antibióticos / Penicilina inyectable de acción prolongada

Presentación

Caja(s)   24 jeringa(s)
Jeringa(s)   8 g

Droguería

DROGUERIA REPROVET

Fabricante

JA SAUDE ANIMAL SA

Tipo de venta

Grupo 3: Venta en farmacias y droguerías

Maquilador

Titular

JA SAUDE ANIMAL SA

Comercializadores

DROGUERIA REPROVET

Fecha de registro

07/08/2024

Válido desde

07/08/2024

Fecha de vencimiento

07/08/2029

Estado del registro

Activo

Observaciones

incluyendo 7992 jeringas. L: 018/26, V: 04/28 en agote del 10/26

Plazo agote existencias

Se autoriza un agote de existencias de 6 mese(s), para agote por cambios en arte de etiqueta. 1336 jeringas de 8 g, L: 049/25, V: 08/27, plazo que se vence el 22/10/2026.

Activo

Si

Principio activo	Concentración
Amoxicilina (trihidrato)	200 mg
Ácido clavulánico	50 mg
Prednisolona Acetado	10 mg

Indicaciones

El producto MASTITE CLÍNICA VL está indicado en el tratamiento de la mastitis clínica de vacas en lactación.
Agentes bacterianos El producto MASTITE CLÍNICA VL fue eficaz en el tratamiento de la mastitis clínica en vacas en lactación, causadas o asociadas a los siguientes microorganismos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus disgalactiae, Streptococcus uberis, Arcanobacterium pyogenes, Actinomyces bovis y Escherichia coli.

Especie

Bovinos

Forma farmacéutica

Suspensión

Vía de aplicación

Intramamaria

Efectos biológicos no deseados

No se han descrito

Instrucciones de dosificación o uso

Administrar el contenido de una jeringa (8 gramos) del producto en cada cuarto mamario afectado, después del agotamiento total de la leche. Instrucciones de dosificación o uso Intervalo entre dosis. El producto MASTITE CLÍNICA VL debe ser administrado en tres aplicaciones consecutivas, cada 12 horas. Duración del tratamiento. El producto MASTITE CLÍNICA VL deberá ser administrado en tres aplicaciones consecutivas, siendo 1 jeringa de 8 gramos del producto para cada cuarto mamario afectado, cada 12 horas, por la vía intramamaria.

Absorción

Trihidrato de Amoxicilina: Las penicilinas se administran tanto por vía intramamaria como sistémica para tratar la mastitis bovina [2]. Spinosa, Górniak y Bernardi (2011) [3] describen que los antimicrobianos inyectados por el canal del techo se difunden rápidamente y, en consecuencia, alcanzan toda la glándula y pueden ser absorbidos de la ubre hacia la corriente sanguínea y viceversa, dependiendo del grado de unión a las proteínas y del pKa del medicamento Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) El ácido clavulánico posee propiedades farmacocinéticas similares a las de la amoxicilina. La prednisolona, así como todos los glucocorticoides, son bien absorbidos de cualquier lugar de administración, en el plasma son transportados por proteínas transportadoras (corticosteroid-binding globulin) e interactúan con la superfamia de los receptores nucleares [3].

Distribución

Trihidrato de Amoxicilina: La extensión en que una sustancia activa se distribuye en la ubre cuando se administra por vía intramamaria, depende de sus características farmacocinéticas: liposolubilidad, grado de ionización, y grado de unión a las proteínas séricas y de la ubre. La capacidad de una sustancia activa atravesar la barrera de la leche/sangre materna, así como para todas las membranas biológicas, es directamente proporcional al grado de liposolubilidad, a la fracción no ionizada ya la fracción no ligada a proteínas [4]. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) La prednisolona se absorbe rápidamente en la circulación sistémica tras la infusión intramamaria; aún más, se elimina rápidamente [2].

Metabolización

Trihidrato de Amoxicilina: El suero sanguíneo desempeña un papel significativo en la transferencia de la penicilina de los cuartos de ubre tratados a los no tratados, donde las concentraciones de los tejidos son más bajas [5]. La vida media de todas las aminopenicilinas es de aproximadamente 60-90 minutos. Las concentraciones tisulares de la droga pueden ser más altas que las concentraciones séricas. La difusión de la penicilina en los tejidos y fluidos ocurre por tanto tiempo como las concentraciones plasmáticas no ligadas exceden a las de los tejidos y de los fluidos [5]. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) Los glucocorticoides son biotransformados principalmente en el hígado, donde sufren procesos de oxidación, reducción, hidroxilación y conjugación, siendo inactivados en su mayoría, aunque algunos, como la cortisona y la prednisona, usen las vías metabólicas hepáticas para tornarse activos (hidrocortisona y prednisolona) a través de procesos de reducción.

Eliminación

Trihidrato de Amoxicilina: La amoxicilina se distribuye a los músculos, hígado, bilis, riñones y orina. Las altas concentraciones también se encuentran en el trayecto alimentario [2]. Las penicilinas no penetran en el Sistema Nervioso Central en gran extensión. La penicilina se difunde, a través de la placenta, en la circulación fetal [5]. Las aminopenicilinas se metabolizan en alguna extensión por hidrólisis del anillo β-lactámico. Los metabolitos son microbiológicamente inactivos [5]. El tipo de diluyente o vehículo de la penicilina en la infusión de preparados contra la mastitis es un factor en la determinación del tiempo necesario para la eliminación del antibiótico vía leche. En general, la penicilina en pomadas solubles en grasas o vehículos con aceite mineral persiste por más tiempo en la ubre bovina que en la penicilina administrada en vehículo acuoso; sin embargo, los vehículos acuosos favorecen la rápida liberación del antibiótico para alcanzar concentraciones terapéuticas máximas [2]. Como ocurre con muchos otros antibióticos, la amoxicilina se excreta más lentamente si hay lesión renal [2]. Las penicilinas y sus metabolitos se excretan en la orina y también en la leche [5]. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) Una vez transformados en compuestos hidrosolubles, son, en su mayoría, excretados por vía renal. La parte de los corticosteroides metabolizados se agrega a la bilis y se excreta por la ruta intestinal [3].

Farmacodinamia del producto

Amoxicilina Trihidrato Por vía intramamaria, Marques (2008) [4] relata que la actividad del antimicrobiano depende de su capacidad de difusión en la leche y en el parénquima mamario, y de su capacidad de penetración en las bacterias. Los antibióticos β-lactámicos ejercen sus efectos bactericidos impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana y rompiendo su integridad, ligándose a una serie de enzimas, conocidas como proteínas de unión de penicilina, que están involucradas en las etapas finales de la síntesis de la pared celular [5]. La amoxicilina es una penicilina de amplio espectro de acción, semisintética y surgió en la búsqueda de medicamentos cada vez más eficientes, buscando alcanzar la gran mayoría de los agentes infecciosos. Todas son sensibles a las penicilinas. Por lo tanto, los inhibidores de las betalactamasas (ácido clavulánico, sulbactam) pueden asociarse a estas penicilinas con el fin de obtener un efecto sinérgico sobre las bacterias productoras de betalactamasas. [3]. En función de su similaridad en la actividad antimicrobiana con la ampicilina, son activas contra cocos grampositivos y gram-negativos y gran número de géneros de bacilos gram negativos [3], como ejemplo la Escherichia coli, Salmonella, Proteus y Klebsiella [2]. Los estudios demuestran la eficiencia de la amoxicilina en el tratamiento de infecciones experimentales por Salmonella Dublin en terneros de un mes de edad, donde terneros que recibieron amoxicilina parenteral presentaron una tasa de 91% de recuperación, en comparación con el 50% de los controles, que eliminaron Salmonella Dublin por un período cuatro veces más prolongado que los terneros tratados con amoxicilina [2]. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) Como inhibidor de la penicilinasa, el ácido clavulánico reacciona con la β-lactamasa o la penicilinasa producida por ciertas bacterias como el Staphylococcus aureus y, de esta forma, aumenta la capacidad de la amoxicilina de producir su efecto bactericida en la pared de la célula bacteriana. La reacción de la β-lactamasa del ácido clavulánico resulta en la inactivación progresiva de la enzima. La adición de ácido clavulánico amplía el espectro antibacteriano de la amoxicilina, incluidas las bacterias productoras de β-lactamasa [2]. Prednisolona Los esteroides pueden dividirse de acuerdo con la duración de sus efectos (rápido, intermedio y prolongado) y de acuerdo con sus potencias glucocorticoide y mineralocorticoide. La potencia de los glucocorticoides sintéticos es asestada por su actividad antiinflamatoria, cuando se compara con la hidrocortisona, cuyo valor se define arbitrariamente como 1,0. La prednisolona está clasificada como un glucocorticoide de acción intermedia, adecuado para terapias crónicas [3]. Dada su liposolubilidad, este agente es capaz de atravesar la membrana celular y conectarse a las proteínas receptoras, localizadas en el interior del núcleo, modificando la expresión génica. Estos receptores proteicos se encuentran en virtualmente todos los tejidos, en números que varían de 3.000 a 10.000 por célula [3]. Los glucocorticoides inhiben muchas moléculas asociadas a la inflamación, como las citocinas, las quimiocinas, los metabolitos del ácido araquidónico y las moléculas de adherencia [5]. En el metabolismo del ácido araquidónico, caracterizado por una serie de eventos desencadenados a partir de una lesión en la membrana celular y cuyos productos finales de esta cascada son las prostaglandinas del grupo 2 (PG-2), los leucotrienos y los tromboxanos, los glucocorticoides actúan de forma a inhibir la acción de enzimas claves, como la fosfolipasa A-2 y la ciclo-oxigenasa. En el caso de la fosfolipasa A-2, su inhibición se da tanto por el bloqueo de la transcripción génica para su síntesis, como por el estímulo a la producción de una proteína, la lipomodulina-1. La síntesis de histaminas también es inhibida por los glucocorticoides [3].

Locales

Trihidrato de Amoxicilina: Adams (2003) [5] relata que las penicilinas son drogas muy seguras, con pocos efectos adversos reportados. Se pueden producir anafilaxis aguda, colapso, hipersalivación, temblor, vómito, urticaria, fiebre, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, anemia y linfadenopatía en animales sensibilizados.

Generales

En general, las propiedades tóxicas directas de la penicilina son mínimas; sin embargo, su capacidad de provocar reacciones de hipersensibilidad en animales es un problema que requiere consideración [2].

Incompatibles

Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio): No se encontró en la literatura científica datos que demuestran efectos colaterales cuando se administra por vía intramamaria. En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto.

Antagonismos farmacológicos

Prednisolona: La terapia excesiva con corticosteroides provoca debilidad muscular, como resultado de la depleción del potasio y pérdida de tejido muscular debido a la gluconeogénesis [2]. Sin embargo, no se encontró en la literatura científica datos que demuestran efectos colaterales cuando se administran por vía intramamaria.En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto.

Contraindicaciones de uso (efectos nocivos)

No usar en animales con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. No usar en animales con antecedentes de hipersensibilidad al ácido clavulánico. No usar en animales con antecedentes de hipersensibilidad a la prednisolona. Se recomienda no administrar el producto en combinación con antibióticos bacteriostáticos. No use medicamentos que hayan expirado

Precauciones antes, durante o después del uso

Respetar las indicaciones y el modo de uso y dosificación; Cumplir con las instrucciones de almacenamiento del producto; No almacene el producto cerca de alimentos, bebidas, otros medicamentos, productos de higiene personal o del hogar; Limpie cuidadosamente el techo antes de aplicar el producto; No reutilice las jeringas después de usar el producto; Si se produce una reacción alérgica, suspenda la administración del producto inmediatamente; El medicamento debe usarse bajo la guía de un veterinario.

Intoxicación y sobredosis en animales

Margen de seguridad e inocuidad en la especie diana

Amoxicilina Trihidrato Las penicilinas pueden ser consideradas como antibióticos muy poco tóxicos, incluso en altas dosis, ya que actúan en una estructura que no existe en las células de los animales: la pared celular. Sin embargo, pueden ocurrir reacciones alérgicas, aunque son mucho más comunes en individuos de la especie humana. Las reacciones alérgicas pueden manifestarse como reacciones cutáneas sin ninguna gravedad, pero pudiendo llegar incluso al choque anafiláctico [3]. Las reacciones alérgicas a las penicilinas ya se han descrito en perros, bovinos y equinos, sin embargo, la ocurrencia es bastante rara, por lo que no es usual la prueba de reacción alérgica a este antibiótico en las diferentes especies animales [3]. Según Booth y McDonald (1992) [2], la prevalencia de efectos inesperados, esencialmente reacciones de hipersensibilidad, varía con la vía de administración y con la formulación. Las inyecciones de penicilina causaron la más alta incidencia de reacciones, mientras que los compuestos administrados por vía oral presentaron el menor número. Las reacciones de hipersensibilidad a la penicilina varían de reacciones cutáneas moderadas y transitorias hasta shock anafiláctico fatal. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) No se encontró en la literatura científica datos que demuestran el margen de seguridad cuando se administra por vía intramamaria. En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto. Prednisolona No se encontró en la literatura científica datos que demuestran el margen de seguridad cuando se administra por vía intramamaria. En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto.

Síntomas, conducta de emergencia y antídotos

Trihidrato de Amoxicilina Según la European Medicines Agency (2008) [6], las penicilinas presentan una baja toxicidad, siendo el índice terapéutico superior a 100, y efectos tóxicos sólo se observaron después de dosis extremadamente elevadas. La cantidad de penicilina necesaria para sensibilizar a un individuo es mayor que la cantidad necesaria para desencadenar una reacción alérgica en un individuo previamente sensibilizado. Además, la dosis oral para inducir una reacción alérgica es superior que cuando se administra por vía parenteral. Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) No se encontró en la literatura científica datos que demuestran efectos relacionados con la intoxicación y sobredosis en los animales cuando se administra por vía intramamaria. En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto. Prednisolona Los principales factores limitantes para la administración de los glucocorticoides son los efectos tóxicos globales de estos agentes. Naturalmente, existe variabilidad de especie a especie [5]. Los efectos gastrointestinales y hepáticos de los glucocorticoides están entre los más limitantes con miras a la administración crónica. Además de la hepatopatía y la hepatomegalia, el exceso de glucocorticoide puede resultar en ácido gástrico aumentado y ulceración gástrica [5]. Los efectos musculoesqueléticos de la administración crónica de glucocorticoides inducen el catabolismo excesivo y la atrofia muscular [5]. Aunque la depresión inmune es casi siempre el efecto terapéutico deseado de los glucocorticoides, estos agentes son notorios por la exacerbación de los procesos patológicos infecciosos. [5]. A medida que el tratamiento se prolonga por períodos de semanas o meses y la dosis excede el equivalente de la terapia de reemplazo, la incidencia de efectos perjudiciales y potencialmente letales aumenta. La incidencia y la severidad de la toxicidad aumentan con la duración del tratamiento [7]. En el estudio de "Evaluación de la seguridad clínica del producto MASTITE CLÍNICA VL administrado por vía intramamaria en bovinos" los animales no presentaron ninguna alteración digna de nota que pudiera estar relacionada con la aplicación del producto

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Intoxicación en el ser humano

Categoría toxicológica

Grado 3.

Síntomas

Amoxicilina Trihidrato Booth y McDonald (1992) [2] relatan que veterinarios, médicos, enfermeras y farmacéuticos, ocasionalmente, experimentaron dermatitis de contacto después de la manipulación de preparados de penicilina. De la misma forma, el uso inadvertido de aplicaciones tópicas, incluyendo medicamentos anti mastitis, resultó en manifestaciones de reacciones. Las cantidades extremadamente pequeñas, sus metabolitos o productos de degradación son suficientes para sensibilizar o provocar una reacción hipersensible en determinados individuos

Tratamiento

Un porcentaje significativo de la población humana, aproximadamente el 10%, presenta reacciones de hipersensibilidad a la penicilina. La fuente de exposición inicial puede haber sido una forma de terapia o el consumo de leche, productos lácteos o carne contaminada, sus metabolitos o productos de degradación. De los antibióticos utilizados para tratar la mastitis bovina, la penicilina es la mayor preocupación, debido a sus fuertes propiedades sensibilizantes. Los antibióticos de amplio espectro son sensibilizantes débiles y no se han implicado en el grado alcanzado por la misma [2]. La leche contaminada por el antibiótico puede causar problemas de salud pública, así como inhibir el procesamiento de queso. Si la leche no se descartó por el período necesario después de que la penicilina se haya infundido por vía intramamaria o administrada por vía parenteral, la droga se considerará adulterante. Los rasgos de penicilina en la leche y en sus derivados sensibilizan a seres humanos susceptibles y la terapia posterior con penicilina puede ocasionar una reacción alérgica [2].

Antídotos

Ácido Clavulánico (Clavulanato de Potasio) No se encontró en la literatura científica datos que determinen cualquier efecto indeseado relacionado con la intoxicación en el hombre. Prednisolona Además de las consecuencias que resultan de la supresión del eje hipotálamo hipófisis adrenal, hay otras innumerables complicaciones que provienen de la terapia prolongada con corticosteroides. Se han reportado numerosas complicaciones como, anormalidades hidroelectrolíticas, hipertensión, hiperglucemia, susceptibilidad aumentada a la infección, osteoporosis, miopatía, disturbios del comportamiento, cataratas, entre otros.

Centros de referencia en el país

San José, Costa Rica Tel. (506) 2223-1028 centrointoxicaciones@hnn.sa.cr

Datos sobre Ingesta Diaria Admisible (IDA)

No se aplica a este produto

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Tiempo transcurrido entre el último tratamiento y el sacrificio del animal para consumo humano

Carne

18 d

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Tiempo transcurrido entre el último día del tratamiento y el destino de la leche, huevos o miel para consumo humano

Leche

4 d

Periodo de validez del producto (meses)

24

Temperatura mínima para su correcta conservación (°C)

15

Temperatura máxima para su correcta conservación (°C)

30

Forma adecuada de almacenamiento, transporte y destrucción

El producto debe almacenarse en su embalaje original, en un lugar fresco, protegido de la luz solar directa y la humedad, fuera del alcance de los niños y las mascotas. No reutilice los envases vacíos. Observe las condiciones de almacenamiento del producto. El producto debe transportarse con todas las precauciones necesarias para el transporte de productos farmacéuticos, sin necesidad de medidas especiales como la refrigeración. Los residuos de productos y envases deben ser incinerados

Disposición final de los envases que constituyan un factor de riesgo para la salud

Los residuos de productos y envases deben ser incinerados

Causas que pueden hacer variar la calidad del producto

El producto es sensible al calor excesivo y a la exposición directa a la luz solar. Recomendamos almacenar como se indicó anteriormente. El producto debe almacenarse en su embalaje original, en un lugar fresco, protegido de la luz solar directa y la humedad, fuera del alcance de los niños y las mascotas. No reutilice los envases vacíos